Pemberian Obat Topikal

Pada artikel ini akan dibahas mengenai penggolongan rute pemberian obat topikal, mekanisme kerja, keuntungan dan kerugian dari pemberian obat secara topikal.

Yuk, simak penjelasan lengkapnya!

Pengertian Rute Topikal

Pemberian obat secara topikal adalah pemberian obat secara lokal dengan cara mengoleskan obat pada permukaan kulit atau membran area mata, hidung, lubang telinga, vagina dan rectum.

Obat yang biasa digunakan untuk pemberian obat topikal pada kulit adalah obat yang berbentuk krim, lotion, atau salep. Hal ini dilakukan dengan tujuan melakukan perawatan kulit atau luka, atau menurunkan gejala gangguan kulit yang terjadi.

Contohnya adalah penggunaan lotion.

Pemberian obat topikal pada kulit terbatas hanya pada obat-obat tertentu karena tidak banyak obat yang dapat menembus kulit yang utuh.

Keberhasilan pengobatan topikal pada kulit tergantung pada: umur, pemilihan agen topikal yang tepat, lokasi dan luas tubuh yang terkena atau yang sakit, stadium penyakit, konsentrasi bahan aktif dalam vehikulum, metode aplikasi, penentuan lama pemakaian obat, penetrasi obat topikal pada kulit.

Keuntungan

Keuntungan pemberian obat secara topikal adalah:

1. Untuk efek local yaitu efek samping sistemik minimal, Mencegah first pass effect.
2. Untuk sistemik menyerupai IV infus (zero order).

Sedangkan kerugian dari obat yang diberikan secara topikal adalah secara kosmetik kurang menarik.

BACA JUGA: Pemberian Obat Secara Parenteral

Penggolongan Pemberian Obat Secara Topikal

1. Pemberian Obat Topikal pada Kulit

Menyiapkan dan memberikan obat secara lokal kepada pasien pada kulit, baik dalam bentuk padat (obat salep) maupun dalam bentuk cair (minyak, bethadine), dengan menggosokkan pada kulit yang mengalami gangguan tertentu, ataupun dengan bentuk serbuk, dengan pertimbangan keadaan pasien.

Tujuan Pemberian obat topikal pada kulit adalah:

• Mencegah dan mengobati penyakit.
• Mengurangi rasa sakit daerah tertentu.
• Mengobati dengan cepat.
• Menghilangkan rasa nyeri.
• Untuk memperoleh reaksi lokal dari obat tersebut.

2. Pemberian Obat Topikal Pada Mata

Menyiapkan dan memberikan obat kepada pasien melalui mata, diberikan dalam bentuk cair/tetes dan salep.

Tujuan pemberian obat pada mata adalah:

• Mengobati gangguan pada mata.
• Mengurangi rasa sakit, menimbulkan reaksi yang cepat.
• Mencegah dan mengobati penyakit/rasa sakit.
• Menghilangkan penyebab sakit.
• Mendilatasi pupil pada pemeriksaan struktur internal mata.
• Melemahkan otot lensa mata pada pengukuran refraksi mata.
• Mencegah kekeringan pada mata.

3. Pemberian Obat Topikal Pada Telinga

Tindakan menyiapkan dan memberikan obat kepada pasien pada telinga melalui kanal eksternal, berupa tetesan sesuai anjuran dokter, bertujuan untuk:

• Untuk memberikan effek terapi lokal (mengurangi peradangan, membunuh organisme penyebab infeksi pada kanal telinga eksternal).
• Menghilangkan nyeri.
• Untuk melunakkan serumen agar mudah untuk diambil.

4. Pemberian Obat Topikal Pada Hidung

Sediaan obat topikal umumnya dalam bentuk tetes untuk mengobati keluhan dari hidung. Tujuan pemberian obat untuk mengencerkan sekresi dan memfasilitasi drainase dari hidung serta mengobati infeksi dari rongga hidung dan sinus.

Bentuk Sediaan Topikal

Bentuk/sediaan obat yang dapat diberikan melalui rute topikal antara lain:

1. Lotion

Lotion ini mirip dengan shake lotion tapi lebih tebal dan cenderung lebih emollient di alam dibandingkan dengan shake lotion.

Lotion biasanya terdiri dari minyak dicampur dengan air, dan tidak memiliki kandungan alkohol. Bisanya lotion akan cepat mengering jika mengandung alkohol yang tinggi.

2. Shake lotion

Shake lotion merupakan campuran yang memisah menjadi dua atau tiga bagian apabila didiamkan dalam jangka waktu tertentu. Minyak sering dicampur dengan larutan berbasis air. Perlu dikocok terlebih dahulu sebelum digunakan.

3. Cream

Cream adalah campuran yang lebih tebal dari lotion dan akan mempertahankan bentuknya apabila dikeluarkan wadahnya.

Cream biasanya digunakan untuk melembabkan kulit. Cream memiliki risiko yang signifikan karena dapat menyebabkan sensitifitas imunologi yang tinggi.

Cream memiliki tingkat penerimaan yang tinggi oleh pasien. Cream memiliki variasi dalam bahan, komposisi, pH, dan toleransi antara merek generik.

4. Salep

Salep adalah sebuah homogen kental, semi-padat, tebal, berminyak dengan viskositas tinggi, untuk aplikasi eksternal pada kulit atau selaput lendir.

Salep digunakan sebagai pelembaban atau perlindungan, terapi, atau profilaksis sesuai dengan tingkat oklusi yang diinginkan.

Salep digunakan pada kulit dan selaput lendir yang terdapat pada mata (salep mata), vagina, anus dan hidung.Salep biasanya sangat pelembab, dan

baik untuk kulit kering selain itu juga memiliki risiko rendah sensitisasi akibat beberapa bahan minyak atau lemak.

Mekanisme Kerja Obat Topikal

Farmakokinetik sediaan topikal secara umum menggambarkan perjalanan bahan aktif dalam konsentrasi tertentu yang diaplikasikan pada kulit dan kemudian diserap ke lapisan kulit, selanjutnya didistribusikan secara sistemik.

Mekanisme ini penting dipahami untuk membantu memilih sediaan topikal yang akan digunakan dalam terapi.

Secara umum perjalanan sediaan topikal setelah diaplikasikan melewati tiga kompartemen yaitu: permukaan kulit, stratum korneum, dan jaringan sehat.

Stratum korneum dapat berperan sebagai reservoir bagi vehikulum tempat sejumlah unsur pada obat masih berkontak dengan permukaan kulit namun belum berpenetrasi tetapi tidak dapat dihilangkan dengan cara digosok atau terhapus oleh pakaian.

Unsur vehikulum sediaan topikal dapat mengalami evaporasi, selanjutnya zat aktif berikatan pada lapisan yang dilewati seperti pada epidermis, dermis.

Pada kondisi tertentu sediaan obat dapat membawa bahan aktif menembus hipodermis. Sementara itu, zat aktif pada sediaan topikal akan diserap oleh vaskular kulit pada dermis dan hipodermis.

Saat sediaan topikal diaplikasikan pada kulit, terjadi 3 interaksi:

• Solute vehicle interaction adalah interaksi bahan aktif terlarut dalam vehikulum. Idealnya zat aktif terlarut dalam vehikulum tetap stabil dan mudah dilepaskan. Interaksi ini telah ada dalam sediaan.
• Vehicle skin interaction adalah interaksi vehikulum dengan kulit. Saat awal aplikasi fungsi reservoir kulit terhadap vehikulum.
• Solute Skin interaction adalah interaksi bahan aktif terlarut dengan kulit (lag phase, rising phase, falling phase).

1. Penetrasi Secara Transepidermal

Penetrasi transepidermal dapat secara interseluler dan intraseluler. Penetrasi interseluler merupakan jalur yang dominan, obat akan menembus stratum korneum melalui ruang antar sel pada lapisan lipid yang mengelilingi sel korneosit.

Difusi dapat berlangsung pada matriks lipid protein dari stratum korneum. Setelah berhasil menembus stratum korneum obat akan menembus lapisan epidermis sehat di bawahnya, hingga akhirnya berdifusi ke pembuluh kapiler.

Penetrasi secara intraseluler terjadi melalui difusi obat menembus dinding stratum korneum sel korneosit yang mati dan juga melintasi matriks lipid protein startum korneum, kemudian melewatinya menuju sel yang berada di lapisan bawah sampai pada kapiler di bawah stratum basal epidermis dan berdifusi ke kapiler.

2. Penetrasi Secara Transfolikular

Analisis penetrasi secara folikular muncul setelah percobaan in vivo. Percobaan tersebut memperlihatkan bahwa molekul kecil seperti kafein dapat berpenetrasi tidak hanya melewati sel-sel korneum, tetapi juga melalui rute folikular. Obat berdifusi melalui celah folikel rambut dan juga kelenjar sebasea untuk kemudian berdifusi ke kapiler.

Absorpsi sediaan topikal secara umum berlangsung saat suatu sediaan dioleskan ke kulit dan melalui beberapa fase, yaitu:

a. Lag phase

Periode ini merupakan saat sediaan dioleskan dan belum melewati stratum korneum, sehingga pada saat ini belum ditemukan bahan aktif obat dalam pembuluh darah.

b. Rising phase

Fase ini dimulai saat sebagian sediaan menembus stratum korneum, kemudian memasuki kapiler dermis, sehingga dapat ditemukan dalam pembuluh darah.

c. Falling phase

Fase ini merupakan fase pelepasan bahan aktif obat dari permukaan kulit dan dapat dibawa ke kapiler dermis.

Penyerapan sediaan topikal secara umum dipengaruhi oleh berbagai faktor, yaitu:

1. Bahan aktif yang dicampurkan dalam pembawa tertentu harus menyatu pada permukaan kulit dalam konsentrasi yang cukup.
2. Konsentrasi bahan aktif merupakan factor penting, jumlah obat yang diabsorpsi secara perkutan perunit luas permukaan setiap periode waktu, bertambah sebanding dengan bertambahnya konsentrasi obat dalam suatu pembawa.
3. Penggunaan bahan obat pada permukaan yang lebih luas akan menambah jumlah obat yang diabsorpsi.
4. Absorpsi bahan aktif akan meningkat jika pembawa mudah menyebar ke permukaan kulit.
5. Ada tidaknya pembungkus dan sejenisnya saat sediaan diaplikasikan.
6. Pada umumnya, menggosokkan sediaan akan meningkatkan jumlah bahan aktif yang diabsorpsi.
7. Absorpsi perkutan akan lebih besar bila sediaan topikal dipakai pada kulit yang lapisan tanduknya tipis.
8. Pada umumnya, makin lama sediaan menempel pada kulit, makin banyak kemungkinan diabsorpsi. Pada kulit utuh, cara utama penetrasi sediaan melalui lapisan epidermis, lebih baik daripada melalui folikel rambut atau kelenjar keringat, karena uas permukaan folikel dan kelenjar keringat lebih kecil dibandingkan dengan daerah kulit yang tidak mengandung elemen anatomi ini. Stratum korneum sebagai jaringan keratin akan berlaku sebagai membran semi permeabel, dan molekul obat berpenetrasi dengan cara difusi pasif.
9. Mekanisme Kerja Sediaan Topikal

Mekanisme Kerja Sediaan Topikal

Secara umum, sediaan topikal bekerja melalui 3 jalur. Beberapa perbedaan mekanisme kerja disebabkan komponen sediaan yang larut dalam lemak dan larut dalam air.

1. Cairan

Pada saat diaplikasikan di permukaan kulit, efek dominan cairan akan berperan melunakkan karena difusi cairan tersebut ke masa asing yang terdapat di atas permukaan kulit; sebagian kecil akan mengalami evaporasi.

Dibandingkan dengan solusio, penetrasi tingtura jauh lebih kuat. Namun sediaan tingtura telah jarang dipakai karena efeknya mengiritasi kulit.

Bentuk sediaan yang pernah ada antara lain tingtura iodi dan tingtura spiritosa.

2. Bedak

Oxydum zincicum sebagai komponen bedak bekerja menyerap air, sehingga memberi efek mendinginkan. Komponen talcum mempunyai daya lekat dan daya slip yang cukup besar.

Bedak tidak dapat berpenetrasi ke lapisan kulit karena komposisinya yang terdiri dari partikel padat, sehingga digunakan sebagai penutup permukaan kulit, mencegah dan mengurangi pergeseran pada daerah intertriginosa.

3. Salep

Salep dengan bahan dasar hidrokarbon seperti vaselin, berada lama di atas permukaan kulit dan kemudian berpenetrasi.

Oleh karena itu salep berbahan dasar hidrokarbon digunakan sebagai penutup.

Salep berbahan dasar salep serap (salep absorpsi) kerjanya terutama untuk mempercepat penetrasi karen dasar salep yang dapat dicuci dengan air dan dasar salep larut dalam air mampu berpenetrasi jauh ke hipodermis sehingga banyak dipakai pada kondisi yang memerlukan penetrasi yang dalam.

4. Krim

Penetrasi krim jenis air dalam minyak (W/O) jauh lebih kuat dibandingkan dengan jenis minyak dalam air (O/W) karena komponen minyak menjadikan bentuk sediaan bertahan lama di atas permukaan kulit dan mampu menembus lapisan kulit lebih jauh.

Namun krim W/O kurang disukai secara kosmetik karena komponen minyak yang lama tertinggal di atas permukaan kulit.

Krim O/W memiliki daya pendingin lebih baik dari krim W/O, sementara daya emolien W/O lebih besar dari O/W.

5. Pasta

Sediaan berbentuk pasta berpenetrasi ke lapisan kulit. Bentuk sediaan ini lebih dominan sebagai pelindung karena sifatnya yang tidak meleleh pada suhu tubuh.

Pasta berlemak saat diaplikasikan di atas lesi mampu menyerap lesi yang basah seperti serum.

6. Bedak kocok

Mekanisme kerja bedak kocok ini lebih utama pada permukaan kulit. Penambahan komponen cairan dan gliserin bertujuan agar komponen bedak melekat lama di atas permukaan kulit dan efek zat aktif dapat maksimal.

7. Pasta pendingin

Sedikit berbeda dengan pasta, penambahan komponen cairan membuat sediaan ini lebiha komponen airnya yang besar. mudah berpenetrasi ke dalam lapisan kulit, namun bentuknya yang lengket menjadikan sediaan ini tidak nyaman digunakan dan telah jarang dipakai.

8. Gel

Penetrasi gel mampu menembus lapisan hipodermis sehingga banyak digunakan padakondisi yang memerlukan penetrasi seperti sediaan gel analgetik. Rute difusi jalur transfolikuler gel juga baik, disebabkan kemampuan gel membentuk lapisan absorpsi.

Penutup

Obat luar (topikal melalui paru-paru atau inhalasi) adalah obat yang cara pemberiannya bersifat lokal, misalnya tetes mata, salep,tetes telinga.

1. Pemberian obat pada kulit, seperti krim,lotion,aerosol dan sprei.
2. Pemberian obat pada telinga, seperti tetes telinga atau salep.
3. Pemberian obat tetes hidung, cara memberikan obat pada hidung dengan tetes hidung.
4. Pemberian obat pada mata, seperti tetes mata dan salep.

Pemberian topikal dilakukan dengan mengoleskannya di suatu daerah kulit, memasang balutan yang lembab, merendam bagian tubuh dalam larutan, atau menyediakan air mandi yang dicampur obat.

Obat diberikan secara topikal dengan menggunakan cakram atau lempeng transdermal. Contoh: nitrogliserin, skopolamin, fentanil, dan estrogen. Cakram melindungi salep obat pada kulit. Obat topikal ini dapat diberikan sekurang-kurangnya 24 jam sampai tujuh hari.

Kelebihan pemberian obat topical adalah, untuk efek lokal; efek samping sistemik minimal, mencegah “first-pass effect”, untuk efek sistemik, menyerupai IV infuse (zero-order). sedangkan kekurangan adalah secara kosmetik kurang menarik, absorbsi tidak menentu.

Referensi

Nuryati. (2017). Farmakologi. Kementerian Kesehatan Republik Indonesia, 148, 148–162.

Stevani, H. (2016). Praktikum Farmakologi. Modul Bahan Ajar Cetak Farmasi, 171.